９月１２日，中國國家藥監局藥品審評中心（ＣＤＥ）官網最新公示，麗珠醫藥全資附屬公司麗珠微球申報的２．２類新藥注射用阿立哌唑微球上市申請已獲得受理。

根據麗珠醫藥的消息，注射用阿立哌唑微球歷經５年研發，臨床試驗申請于２０２０年２月１３日獲得受理，主要用于治療成人精神分裂癥。

阿立哌唑是一種脂溶性的二氫喹諾啉酮類抗精神病藥物，它的藥理作用比較獨特，一方面能部分激動多巴胺Ｄ２受體（Ｄ２）和５－羥色胺１Ａ受體（５－ＨＴ１Ａ），另一方面又能完全拮抗５－羥色胺２Ａ受體（５－ＨＴ２Ａ），這一特性使阿立哌唑在多巴胺能神經傳遞水平降低時增強神經傳遞，而在亢進時降低神經傳遞功能，因此也被稱為首個“多巴胺系統穩定劑”。

阿立哌唑由百時美施貴寶和日本大冢制藥聯合研發，其原研藥于２００２年１１月在美國獲得ＦＤＡ批準上市，并于２００６年進入中國，主要用于治療精神分裂癥。目前，阿立哌唑國內已獲批的劑型包括注射劑、片劑、口崩片、膠囊劑、口服溶液、口溶膜，其中注射劑僅有大冢制藥獲批生產。

精神分裂癥是一種嚴重的精神疾患，據世界衛生組織數據，精神分裂癥在全世界影響著超過２３００萬人，精神分裂癥的終生患病率在３．８‰～８．４‰。其中，我國的精神分裂癥患者人數可能超過７８０萬。

精神分裂癥病期多漫長，一般不能治愈，需終身治療。但有數據顯示，約有４０％～９０％的精神分裂癥患者存在服藥不依從或部分依從的現象。還有調查顯示，患者出院后的１０～１４天內，不依從服藥的發生率高達２５％。

因此，將抗精神疾病的藥物開發成長效制劑，能有效規避患者漏服、藏藥和拒絕服藥問題，擁有巨大的臨床價值和社會益處。

大冢制藥的注射液阿立哌唑為長效肌內注射劑，給藥頻率為每月注射一次，但患者在首次注射后，需要聯用阿立哌唑口服制劑１４天，以在開始階段維持阿立哌唑的有效治療濃度。另外，ＦＤＡ還批準了大冢制藥每兩月一次的預充式阿立哌唑注射劑。

注射用阿立哌唑微球也是阿立哌唑的長效緩釋制劑，每個月注射１次，有著降低給藥頻次、縮短釋藥延遲期、不再需要首次注射后的口服制劑補充等優勢，從而改善患者用藥的依從性。麗珠醫藥是首家布局阿立哌唑微球的企業。另外，輝粒藥業也在今年開啟相關微球產品的臨床。

根據中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺，此前麗珠微球的注射用阿立哌唑微球已完成兩項１期臨床試驗，其中一項是該產品與長效阿立哌唑微晶在中國精神分裂癥患者中多劑量、不同給藥間隔、多次給藥的藥代動力學對比臨床研究，另一項是評估該產品在中國精神分裂癥患者中單次給藥的藥代動力學特征及安全性、耐受性的多中心、開放性臨床研究。

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